药物合成实验教学大纲
一、课程编号：14025007(A),14026007(B,C) |
课程名称：药物合成实验 |
适用专业：制药工程(A)、应用化学(B)、化学工程与工艺(C) |
课程类别：专业限选(A)； 专业选修(B、C) |
实验学时：68(A、B、C、D)； |
开课学期：5 学分数：2(A、B、C) |
二、开课实验室：化工原理与制药工程实验室
三、实验教材及参考书：
自编讲义
四、实验教学目的和要求：
药物合成反应实验课在培养计划中占很重要的地位，它是培养学生分析问题和解决问题的能力，是增强学生动手能力的重要手段。 培养学生综合运用已学过的基础课和专业课理论知识的能力，以及分析问题和解决问题的能力，培养学生理论联系实际的作风，严格认真、实事求是的严谨科学态度，养成细心观察、仔细记录的良好工作习惯。
训练学生进行药物合成实验的基本技能，巩固有机化学的基础知识；验证课中所学的理论，加深对药物合成 、药物化学 理论、化合物性质及反应性能的理解；培养学生正确选择药物中间体和药物的合成、分离与鉴定的方法，在实验室合成出合格的药物或药物中间体，使学生能正确理解合成工艺过程的要点，进一步熟练合成实验的基本操作；在合成方法、工艺条件、反应终点的观察和判断，成品的分离纯化、产物的收率及质量要求住等方面有全面的训练和要求。
五、考核形式及要求：
学生实验成绩由平时成绩、实验操作技能考核和笔试成绩三部分构成。
(1)平时成绩(含操作考核，实验结果等)占40%(A、B、C、D)；
(2)操作技能及实验考现场考试40%(A、B、C、D)；
(3)笔试成绩占20%(A、B、C、D)。
六、实验项目及要求
序号 |
实验项目名称 |
实验类型 |
时数 |
每组人数 |
适应专业
ABC |
目的要求 |
备注 |
1 |
乙酰水杨酸的合成 |
综合 |
8 |
1 |
√ |
试验目的：掌握酯化反应的工艺原理和实验操作，巩固和熟悉重结晶的原理和工艺方法，了解乙酰水杨酸中杂质的来源和鉴别 |
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2 |
藜芦酸的制备工艺及过程监控 |
综合 |
10 |
1 |
√ |
掌握氧化反应的基本方法，了解高锰酸钾氧化有机物的主要影响因素，熟悉用薄层色谱方法监测反应进程的方法 |
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3 |
4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮的制备 |
综合 |
10 |
1 |
√ |
掌握三唑类化合物的制备方法，了解三唑类药物的理化性质，了解关环反应的制备方法 |
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4 |
盐酸普鲁卡因的合成 |
综合 |
10 |
1 |
√ |
了解对氨基苯甲酸于2-二乙氨基乙醇直接酯化而制得盐酸普鲁卡因的影响因素。 |
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5 |
盐酸萘替酚的合成与工艺设计 |
综合 |
10 |
1 |
√ |
掌握甲醛的亲电取代反应，掌握相转移催化反应操作，掌握减压蒸馏操作和重结晶操作。进行盐酸萘替酚的中试工艺设计 |
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6 |
（R）-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的合成 |
综合 |
10 |
1 |
√ |
了解手性物及手性合成的概念，初步了解以手性源方法合成手性物的原理和方法，学会旋光仪的使用及测定手性物光学纯度的方法。 |
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7 |
苯乙胺的制备及外消旋体的拆分 |
综合 |
10 |
1 |
√ |
学习Leukart反应合成外消旋体a-苯乙胺，了解手性的概念以及用化学衍生方法制备手性物的原理和方法，学会用手性试剂将外消旋手性物转化为非对映异构体后运用分步结晶拆分的方法，熟练使用旋光仪。 |
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